AVVERTENZE
Tolterodina deve essere usata con cautela in pazienti con: significativa ostruzione del collo vescicale con rischio di ritenzione urinaria;disturbi gastrointestinali ostruttivi, es. stenosi pilorica; insufficienza renale; malattia epatica; neuropatia a carico del sistema nervosoautonomo; ernia iatale; rischio di diminuita motilita' gastrointestinale. E' stato osservato che la somministrazione di dosi giornaliere multiple da 4 mg (terapeutiche) e 8 mg (sovraterapeutiche) di tolterodina a rilascio immediato determina un prolungamento dell'intervallo QTc.La rilevanza clinica di questi dati non e' chiara e dipende dai fattori di rischio e dalle sensibilita' del singolo paziente. La tolterodina deve essere usata con cautela nei pazienti con fattori di rischio per un prolungamento del QT compreso: prolungamento del QT congenito o acquisito e documentato; disturbi elettrolitici quali ipokaliemia, ipomagnesiemia e ipocalcemia; bradicardia; malattie coronariche importantipre-esistenti (cardiomiopatia, ischemia miocardica, aritmia, scompenso cardiaco); somministrazione concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT inclusi farmaci di Classe 1A (p.es. chinidina, procainamide) e di Classe III (p.es. amiodarone, sotalolo), antiaritmici. Cio'si applica particolarmente in caso di assunzione di un potente inibitore del CYP3A4. Il trattamento concomitante con potenti inibitori delCYP3A4 deve essere evitato. Come per tutti gli altri trattamenti per sintomi di urgenza urinaria o incontinenza da urgenza, prima del trattamento, devono essere considerate possibili cause organiche per l'urgenza e la frequenza. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio - galattosio o insufficienza di saccarasi - isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Urologici.
CONSERVAZIONE
Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Flaconi: conservare nel contenitore originale. Blister: conservare il blister nella confezione originale.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Tolterodina e' controindicata in pazienti con: ritenzione urinaria; glaucoma ad angolo stretto non controllato; miastenia grave; nota ipersensibilita' alla tolterodina o agli eccipienti; colite ulcerativa grave; megacolon tossico.
DENOMINAZIONE
DETRUSITOL RETARD CAPSULE RIGIDE A RILASCIO PROLUNGATO
ECCIPIENTI
Contenuto della capsula a rilascio prolungato: sfere di zucchero (contenenti saccarosio e amido di mais); ipromellosa. Surelease E-7-19010 limpido: etilcellulosa; trigliceridi a catena media; acido oleico. Contenuto della capsula a rilascio prolungato (guscio): gelatina. Inchiostro per impressione: lacca (Shellac); titanio diossido (E171); glicolepropilenico; simeticone. Coloranti nella capsula a rilascio prolungatoda 2 mg (blu-verde): indigo carmine (E132); ferro ossido giallo (E172); titanio diossido (E171). Coloranti nella capsula a rilascio prolungato da 4 mg (blu): indigo carmine (E132); titanio diossido (E171).
EFFETTI INDESIDERATI
In considerazione del su effetto farmacologico, la tolterodina puo' causare effetti antimuscarinici da lievi a moderati, come secchezza delle fauci, dispepsia e occhi asciutti. L'elenco che segue riporta i datiottenuti con il medicinale negli studi clinici e quelli provenienti dall'esperienza post-marketing. La reazione avversa riportata piu' comunemente e' stata la secchezza delle fauci, che si e' verificata nel 23,4% dei pazienti trattati con il farmaco e nel 7,7% dei pazienti trattati con placebo. Infezioni ed infestazioni. Comune: sinusite. Disturbidel sistema immunitario. Non comune: ipersensibilita' non altrimentispecificata; non nota: reazioni anafilattoidi. Disturbi psichiatrici.Non comune: nervosismo; non nota: confusione, allucinazioni, disorientamento. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, sonnolenza, cefalea; non comune: parestesia, compromissione della memoria. Patologie dell'occhio. Comune: occhi asciutti, visione anormale (inclusa accomodazione anormale). Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigini. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni, insufficienza cardiaca, aritmia; non nota: tachicardia. Patologie vascolari. Non nota: arrossamento della cute. Patologie gastrointestinali. Molto comune: secchezza delle fauci; comune: dispepsia, stitichezza, dolore addominale, flatulenza, diarrea; non nota: riflusso gastroesofageo, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non nota: angioedema, cute secca. Patologie renali e urinarie. Comune: disuria; non comune: ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticamento, edema periferico;non comune: dolore toracico. Dopo l'inizio della terapia con tolterodina in pazienti che assumevano inibitori della colinesterasi per il trattamento della demenza, sono stati segnalati casi di peggioramento dei sintomi della demenza (es. confusione, disorientamento, illusione).Pazienti pediatrici: in due studi pediatrici di fase III in doppio cieco controllati verso placebo randomizzati condotti su 710 pazienti pediatrici per 12 settimane, la percentuale di pazienti con infezione deltratto urinario, diarrea e comportamento anomalo e' stata piu' alta nei pazienti trattati con tolterodina rispetto a quelli trattati con placebo (infezione del tratto urinario; diarrea; comportamento anomalo).La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette unmonitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Non esistono dati adeguati sull'uso di tolterodina in donne in stato di gravidanza. Studi condotti nell'animale hanno dimostrato effetti ditossicita' sulla riproduzione. Il potenziale rischio nell'uomo non e'noto. Pertanto il farmaco non e' raccomandato durante la gravidanza. Non sono disponibili dati relativi all'escrezione della tolterodina nellatte materno. L'uso di tolterodina deve essere evitato durante l'allattamento.
INDICAZIONI
Trattamento sintomatico dell'incontinenza da urgenza e/o dell'aumentata frequenza e urgenza urinaria in pazienti con sindrome da vescica iperattiva.
INTERAZIONI
Nei pazienti con scarsa capacita' di metabolizzazione del CYP2D6, il trattamento sistemico concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 quali gli antibiotici macrolidi (eritromicina e claritromicina), agenti antimicotici (chetoconazolo e itraconazolo) e inibitori delle proteasinon e' raccomandato a causa di aumenti delle concentrazioni sieriche della tolterodina, con (conseguente) rischio di sovradosaggio. Il trattamento concomitante con altri farmaci che posseggono proprieta' antimuscariniche, puo' determinare effetto terapeutico e reazioni avverse piu' pronunciati. Al contrario, l'effetto terapeutico della tolterodinapuo' essere ridotto a seguito del trattamento concomitante con agonisti del recettore muscarinico colinergico. L'effetto di farmaci procinetici come metoclopramide e cisapride puo' essere diminuito dalla tolterodina. Il trattamento concomitante con fluoxetina (un potente inibitore del CYP2D6), non determina un'interazione clinicamente significativapoiche' la tolterodina e il suo metabolita CYP2D6-dipendente, 5-idrossimetil tolterodina, sono equivalenti. Studi di interazione del farmaco non hanno evidenziato interazioni con warfarina o contraccettivi orali in associazione (etinilestradiolo/levonorgestrel). Uno studio clinico ha indicato che la tolterodina non e' un inibitore metabolico di CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 o 1A2. Pertanto non e' prevedibile un aumento deilivelli plasmatici dei farmaci metabolizzati attraverso questi isoenzimi quando somministrati in combinazione con la tolterodina.
POSOLOGIA
Adulti (compresi i pazienti anziani): 4 mg una volta al giorno, tranneche in pazienti con alterazioni della funzionalita' epatica e grave alterazione della funzionalita' renale (GFR < 30 ml/min) per i quali ladose raccomandata e' di 2 mg una volta al giorno. In caso di effettiindesiderati fastidiosi la dose puo' essere ridotta da 4 mg a 2 mg unavolta al giorno. Le capsule rigide a rilascio prolungato possono essere assunte con o senza cibo e devono essere inghiottite intere. L'effetto del trattamento deve essere rivalutato dopo 2 -3 mesi. Pazienti pediatrici: non e' stata dimostrata l'efficacia del prodotto nei bambini; il medicinale non e' raccomandato.
PRINCIPI ATTIVI
Tolterodina.