AVVERTENZE
Tolterodina deve essere usata con cautela in pazienti con: significativa ostruzione al deflusso vescicale con rischio di ritenzione urinaria; disturbi gastrointestinali ostruttivi, es. stenosi pilorica; alterazione della funzione renale; malattia epatica; neuropatia a carico delsistema nervoso autonomo; ernia iatale; rischio di diminuita motilita'gastrointestinale. E' stato osservato che la somministrazione di dosigiornaliere multiple da 4 mg (terapeutiche) e 8 mg (sovraterapeutiche) di tolterodina a rilascio immediato determina un prolungamento dell'intervallo QTc. La rilevanza clinica di questi dati non e' chiara e dipende dai fattori di rischio e dalle sensibilita' del singolo paziente. La tolterodina deve essere usata con cautela nei pazienti con fattori di rischio per un prolungamento del QT compresi: prolungamento del QT congenito o acquisito e documentato; disturbi elettrolitici quali ipokaliemia, ipomagnesiemia e ipocalcemia; bradicardia; malattie coronariche importanti pre-esistenti (cardiomiopatia, ischemia miocardica, aritmia, scompenso cardiaco); somministrazione concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT inclusi farmaci di Classe 1A (p.es. chinidina, procainamide) e di Classe III (p.es. amiodarone, sotalolo), antiaritmici. In particolare la somministrazione di tolterodina deve essere effettuata con cautela in caso di assunzione di un potente inibitore del CYP3A4. Il trattamento concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 deve essere evitato. Come per tutti gli altri trattamenti per sintomi di urgenza urinaria o incontinenza da urgenza prima del trattamento, devono essere prese in considerazione possibili cause organiche per l'urgenza e la frequenza.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Urologici.
CONSERVAZIONE
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Tolterodina e' controindicata in pazienti con: ritenzione urinaria; glaucoma ad angolo stretto non controllato; miastenia grave; nota ipersensibilita' alla tolterodina o agli eccipienti; colite ulcerativa grave; megacolon tossico.
DENOMINAZIONE
DETRUSITOL COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
ECCIPIENTI
Nucleo: cellulosa microcristallina; calcio fosfato dibasico diidrato;sodio amido glicollato (tipo B); magnesio stearato; silice colloidaleanidra. >>Pellicola di rivestimento. Granuli di rivestimento contenenti: ipromellosa; cellulosa microcristallina; acido stearico; titanio diossido (E171).
EFFETTI INDESIDERATI
In considerazione del suo effetto farmacologico, la tolterodina puo' causare effetti antimuscarinici da lievi a moderati, come secchezza delle fauci, dispepsia e occhi asciutti. L'elenco che segue riporta i dati ottenuti con il medicinale negli studi clinici e quelli provenientidall'esperienza post-marketing. La reazione avversa riportata piu' comunemente e' stata la secchezza delle fauci, che si e' verificata nel 35% dei pazienti trattati con il farmaco compresse e nel 10% dei pazienti trattati con placebo. La cefalea e' stata anche riportata molto comunemente, e si e' verificata nel 10,1% dei pazienti trattati con le compresse del medicinale e nel 7,4% dei pazienti trattati con placebo. Infezioni ed Infestazioni. Comune: bronchite. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilita' non altrimenti specificata; nonnota: reazioni anafilattoidi. Disturbi psichiatrici. Non comune: nervosismo; non nota: confusione, allucinazioni, disorientamento. Patologiedel sistema nervoso. Molto comune: cefalea; comune: capogiri, sonnolenza, parestesia; non comune: compromissione della memoria. Patologie dell'occhio. Comune: occhi asciutti, visione anormale (inclusa accomodazione anormale). Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comune: vertigini. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni; non comune: tachicardia, insufficienza cardiaca, aritmia. Patologie vascolari. Non nota: arrossamento della cute. Patologie gastrointestinali. Molto comune: secchezza delle fauci; comune: dispepsia, stitichezza, dolore addominale,flatulenza, vomito, diarrea; non comune: riflusso gastroesofageo. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: cute secca; nonnota: angioedema. Patologie renali e urinarie. Comune: disuria, ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede disomministrazione. Comune: affaticamento, dolore toracico, edema periferico. Esami diagnostici. Comune: aumento ponderale. Dopo l'inizio della terapia con tolterodina in pazienti che assumevano inibitori dellacolinesterasi per il trattamento della demenza, sono stati segnalati casi di peggioramento dei sintomi della demenza (es. confusione, disorientamento, illusione). Pazienti pediatrici: in due studi pediatrici difase III in doppio cieco controllati verso placebo randomizzati condotti su 710 pazienti pediatrici per 12 settimane, la percentuale di pazienti con infezione del tratto urinario, diarrea e comportamento anomalo e' stata piu' alta nei pazienti trattati con tolterodina rispetto aquelli trattati con placebo (infezione del tratto urinario: tolterodina 6,8%, placebo 3,6%; diarrea: tolterodina 3,3%, placebo 0,9%; comportamento anomalo: tolterodina 1,6%, placebo 0,4%. La segnalazione dellereazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione delmedicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuodel rapporto beneficio/rischio del medicinale.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Non esistono dati adeguati sull'uso di tolterodina in donne in stato di gravidanza. Studi condotti nell'animale hanno dimostrato effetti ditossicita' sulla riproduzione. Il potenziale rischio nell'uomo non e'noto. Pertanto il medicinale non e' raccomandato durante la gravidanza. Non sono disponibili dati relativi all'escrezione della tolterodinanel latte materno. L'uso di tolterodina deve essere evitato durante l'allattamento.
INDICAZIONI
Trattamento sintomatico dell'incontinenza da urgenza e/o dell'aumentata frequenza e urgenza urinaria in pazienti con sindrome da vescica iperattiva.
INTERAZIONI
Nei metabolizzatori lenti di CYP2D6, il trattamento sistemico concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 quali gli antibiotici macrolidi(es: eritromicina e claritromicina), agenti antimicotici (es: chetoconazolo e itraconazolo) e inibitori delle proteasi non e' raccomandato acausa di aumenti delle concentrazioni sieriche della tolterodina, con(conseguente) rischio di sovradosaggio. Il trattamento concomitante con altri farmaci che posseggono proprieta' antimuscariniche puo' determinare effetto terapeutico e reazioni avverse piu' pronunciati. Al contrario, l'effetto terapeutico della tolterodina puo' essere ridotto aseguito del trattamento concomitante con agonisti del recettore muscarinico colinergico. L'effetto di farmaci procinetici come metoclopramide e cisapride puo' essere diminuito dalla tolterodina . Il trattamentoconcomitante con fluoxetina, (un potente inibitore del CYP2D6), non determina un'interazione clinicamente significativa poiche' la tolterodina e il suo metabolita CYP2D6-dipendente, 5-idrossimetil tolterodina,sono equivalenti. Studi di interazione del farmaco non hanno evidenziato interazioni con warfarina o contraccettivi orali in associazione (etinilestradiolo/levonorgestrel). Uno studio clinico ha indicato che la tolterodina non e' un inibitore metabolico di CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4o 1A2. Pertanto non e' prevedibile un aumento dei livelli plasmaticidei farmaci metabolizzati attraverso questi isoenzimi quando somministrati in combinazione con la tolterodina.
POSOLOGIA
Adulti (compresi i pazienti anziani): la dose raccomandata e' di 2 mgdue volte al giorno, tranne che in pazienti con alterazioni della funzionalita' epatica o grave alterazione della funzionalita' renale [GFR(clearance inulina) < 30 ml/min] per i quali la dose raccomandata e' di 1 mg due volte al giorno. In caso di effetti indesiderati fastidiosila dose puo' essere ridotta da 2 mg a 1 mg due volte al giorno. L'effetto del trattamento deve essere rivalutato dopo 2-3 mesi. Pazienti pediatrici: non e' stata dimostrata l'efficacia del medicinale nei bambini. Pertanto il farmaco non e' raccomandato nei bambini.
PRINCIPI ATTIVI
Tolterodina.